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Medizinalchemie und Pharmakokinetik_Chem22

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#20818 / #1

SoSe 2022 - SoSe 2023

Deutsch

Medizinalchemie und Pharmakokinetik_Chem22

6

Süßmuth, Roderich

Benotet

Mündliche Prüfung

Deutsch

Zugehörigkeit


Fakultät II

Institut für Chemie

Keine Angabe

Keine Angabe

Kontakt


TC 2

Winter, Kati

winter@chem.tu-berlin.de

Keine Angabe

Lernergebnisse

Die Teilnehmer(innen) können die modernen Methoden der Wirkstofffindung erklären, ihre Vor- und Nachteile diskutieren und bewerten. Sie kennen die Phasen des Wirkstofforschungsprozesses, kennen Strukturen wichtiger Wirkstoffe, deren Wirkmechanismen sowie Grundbegriffe der Pharmakokinetik. Außerdem bauen die Teilnehmer(innen) ihre Kenntnisse anhand ausgewählter case studies aus der Wirkstoffentwicklung aus (z. B. Synthesestrategien, SAR, biologische Testsysteme). Die Teilnehmer(innen) kennen die fundamentalen Begriffe und Konzepte der Forschung im Bereich der Pharmakologie mit Fokus auf drug, metabolism and pharmacokinetics (DMPK). Sie verstehen die Zusammenhänge zwischen den physikalischen/chemischen Eigenschaften der Wirkstoffstrukturen und den daraus resultierenden Profilen bei organismischer Interaktion. Sie können die biochemischen Grundlagen von Wirkstofffreisetzung, Wirkstofftransport, Metabolismus, von Phase I- und Phase II-Reaktionen, den Aufbau- und Arbeitsprinzipien von Transportern und der Exkretion wiedergeben. Außerdem verfügen die Teilnehmer(innen) hinsichtlich der Optimierung von Wirkstoffmolekülstrukturen über Kenntnisse zur leichteren Überwindung von physiologischen Barrieren. Darüber hinaus können die Teilnehmer(innen) die zugrunde liegenden Auswahl- und Optimierungsregeln für Wirkstoffe erklären und auf unbekannte Verbindungen anwenden. Dies gilt gleichermaßen für die Anwendung von analytischen und biochemischen Methoden die mit o. g. Techniken verbunden sind .des Wirkstofforschungsprozesses, kennen Strukturen wichtiger Wirkstoffe, deren Wirkmechanismen sowie die Begriffe der Pharmakokinetik. Barrieren der Wirkstoffzuführung im lebenden Organismus können erklärt werden, ebenso wie die zugrunde liegenden Mechanismen. Außerdem bauen die Teilnehmer(innen) ihre Kenntnisse anhand ausgewählter case studies aus der Wirkstoffentwicklung aus (z. B. Synthesestrategien, SAR, biologische Testsysteme).

Lehrinhalte

Entwicklung der Medizinalchemie, Leitstruktursuche, Prinzip der Kombinatorischen Chemie, Regeln des Strukturdesigns (Homologisierungskonzept, Isosteriekonzept, Ringtransformationen, Einfluß der Chiralität, Twin-Drugs, Surrogatstrukturen), SAR und Auswahlfilter (Lipinski-rules, rule-of-five, rule-of-four, ...), Drug Targets und Molekulare Mechanismen (Efficacy&Potency, Agonist, Antagonist, partieller Agonist, inverser Agonist, Modulator, etc.), Enzyme als Targets, Rezeptoren (Struktur, Funktion und Wirkweise), Biologics (Definition, Herstellung, Insulin, GLP-1 Agonisten, EPO, therapeutische Antikörper, antibosy-toxin-conjugates, Vorteile gegenüber small compounds), Biosimilars, Beiträge der Computational Chemistry zum Wirkstoff Design, Case Studies (Fallbeispiele aus der Wirkstoffforschung). /// Pharmakokinetische Barrieren bei der Wirkstoffapplikation, Probenvorbereitung und Analytik (HPLC-ESI-Massenspektrometrie), ADME-Assays (PAMPA, CaCo II, MetStab, etc), Löslichkeit und Permeabilität (pKa, logP, TSPA), Phase I und Phase II Metabolismus, Plasmastabilität und Plasmaproteinbindung, Induktion und Inhibition von CYP, Transporter (SLIC, ABC/Efflux-Transporter), Toxikologie

Modulbestandteile

Pflichtbereich

Die folgenden Veranstaltungen sind für das Modul obligatorisch:

LehrveranstaltungenArtNummerTurnusSpracheSWS ISIS VVZ
Medizinalchemie IIVWiSede2
Medizinalchemie IIIVSoSede2
ISIS-Kurssuche nach Veranstaltungen des Moduls

Arbeitsaufwand und Leistungspunkte

Medizinalchemie I (IV):

AufwandbeschreibungMultiplikatorStundenGesamt
Präsenzzeit15.02.0h30.0h
Vor-/Nachbereitung15.04.0h60.0h
90.0h(~3 LP)

Medizinalchemie II (IV):

AufwandbeschreibungMultiplikatorStundenGesamt
Präsenzzeit15.02.0h30.0h
Vor-/Nachbereitung15.04.0h60.0h
90.0h(~3 LP)
Der Aufwand des Moduls summiert sich zu 180.0 Stunden. Damit umfasst das Modul 6 Leistungspunkte.

Beschreibung der Lehr- und Lernformen

Integrierte Veranstaltung: Vermittlung der oben genannten Lerninhalte durch Referat des Dozenten bzw. externen Referent(innen) und Vertiefung des Stoffes durch Anwendung auf Problemstellungen sowie Kurzvorträge durch die Studierenden.

Voraussetzungen für die Teilnahme / Prüfung

Wünschenswerte Voraussetzungen für die Teilnahme an den Lehrveranstaltungen:

Bachelor of Science mit Vertiefung in Biologischer Chemie Modul "Biologische Chemie III"

Verpflichtende Voraussetzungen für die Modulprüfungsanmeldung:

Voraussetzung
Leistungsnachweis »Leistungsnachweis Vortrag Medizinalchemie«

Abschluss des Moduls

Benotung

Benotet

Prüfungsform

Mündliche Prüfung

Sprache(n)

Deutsch

Dauer/Umfang

Keine Angabe

Dauer des Moduls

Für Belegung und Abschluss des Moduls ist folgende Semesteranzahl veranschlagt:
2 Semester.

Dieses Modul kann in folgenden Semestern begonnen werden:
Winter- und Sommersemester.

Maximale teilnehmende Personen

Dieses Modul ist nicht auf eine Anzahl Studierender begrenzt.

Anmeldeformalitäten

Die Anmeldung zur Modulprüfung erfolgt über die zentrale Online-Prüfungsverwaltung.

Literaturhinweise, Skripte

Skript in Papierform

Verfügbarkeit:  nicht verfügbar

 

Skript in elektronischer Form

Verfügbarkeit:  nicht verfügbar

 

Literatur

Empfohlene Literatur
Camille Georges Wermuth, The Practice of Medicinal Chemistry, 3. Auflage, Academic Press, Oxford, 2008.
Gerhard Klebe, Wirkstoffdesign, 2. Auflage, Springer Spektrum, Heidelberg, 2009.
Richard B. Silverman, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2. Auflage, Elsevier, London, 2004.
Edward H. Kerns, and Li Di, Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods: from ADME to Toxicity Optimization, Academic Press 2008.

Zugeordnete Studiengänge


Diese Modulversion wird in folgenden Studiengängen verwendet:

Studiengang / StuPOStuPOsVerwendungenErste VerwendungLetzte Verwendung
Dieses Modul findet in keinem Studiengang Verwendung.
Zielgruppe: Studierende der Studiengänge M.Sc. Chemie (Wahlpflichtbereiche: "Biophysikalische und Biologische Chemie", "Synthese und Katalyse"), M.Sc. Biologische Chemie (Wahlpflichtbereich) sowie Hörer*innen aller Fachrichtungen (freier Wahlbereich)

Sonstiges

Der Leistungsnachweis für den Kurzvortrag kann im Rahmen der Lehrveranstaltung Medizinalchemie I oder Medizinalchemie II erworben werden.